Εφαρμογή του PVP στη φαρμακευτική έρευνα και ανάπτυξη (1)
Το PVP έχει γίνει ένα πολύ συχνά χρησιμοποιούμενο φαρμακευτικό πολυμερές υλικό στην έρευνα και ανάπτυξη φαρμακευτικών προϊόντων και τα πλεονεκτήματά του αναγνωρίζονται όλο και περισσότερο, καθιστώντας το ένα ώριμο φαρμακευτικό έκδοχο πολλαπλών χρήσεων. Το PVP είναι ένα υδατοδιαλυτό πολυμερές που καταλύεται από μονομερές Ν-βινυλ-2-πυρρολιδόνη. Είναι πολύ εύκολο να απορροφήσει την υγρασία και να συσσωματωθεί. Είναι εύκολα διαλυτό σε πολικούς οργανικούς διαλύτες όπως το νερό και η αιθανόλη ως ένα από τα χαρακτηριστικά εφαρμογής του. Το μοριακό βάρος της φαρμακευτικής ποβιδόνης είναι μεταξύ 10.000 και 700.000. Γενικά εκφράζεται με το μέγεθος του Κ. Όσο μεγαλύτερο είναι το Κ, τόσο μεγαλύτερο είναι το μοριακό βάρος όπως φαίνεται στον παρακάτω πίνακα. Το PVP έχει πολλές εξαιρετικές ιδιότητες και η εφαρμογή του στη φαρμακευτική γίνεται όλο και πιο εκτεταμένη, με ολοένα και περισσότερες εφαρμογές. Οι κύριες πτυχές της εφαρμογής του στην ανάπτυξη και έρευνα φαρμακευτικών παρασκευασμάτων στην Κίνα συνοψίζονται παρακάτω.
1. Συνδετικά για στερεά παρασκευάσματα από το στόμα
Το PVP είναι διαλυτό στο νερό και σε ορισμένους ευρέως χρησιμοποιούμενους οργανικούς διαλύτες, καθιστώντας το χρησιμοποιήσιμο σε πολλές περιπτώσεις. Πρώτα απ 'όλα, για παράγοντες που είναι ευαίσθητοι στη θερμότητα και την υγρασία, η χρήση διαλύματος αιθανόλης PVP ως συνδετικού υλικού μπορεί να εξαλείψει την επίδραση παραγόντων όπως το νερό και η θερμότητα. Για υδρόφοβα φάρμακα, το υδατικό διάλυμα μπορεί να διαβρέχεται ομοιόμορφα και η επιφάνεια των σωματιδίων του φαρμάκου μπορεί να είναι υδρόφιλη. Είναι χρήσιμο να αυξηθεί η διάλυση του φαρμάκου. Επιπλέον, το PVP μπορεί να προστεθεί ως ξηρή σκόνη ως συνδετικό. Μπορεί να βελτιώσει το φαινόμενο της απολέπισης των υδρόφοβων φαρμάκων όταν διαβρέχεται με κατάλληλο διαλύτη για κοκκοποίηση ή ως ξηρό συνδετικό για άμεση συμπίεση. Συνήθως χρησιμοποιούνται K30 και K25, η δόση του PVPK30 είναι γενικά 2%-5%. Κατά τη χρήση ενός αναβράζοντος παράγοντα, το PVP είναι μια ιδανική κόλλα, επειδή ο αναβράζων παράγοντας απαιτεί αυστηρό έλεγχο της περιεκτικότητας σε υγρασία, η χρήση διαλύματος αιθανόλης PVP ως κόλλα μπορεί να λύσει αυτό το πρόβλημα καλά. Οι κόκκοι αναβράζοντος δισκίου που προκύπτουν είναι καλοί στην αηδία και διαλύονται γρήγορα και μπορούν να αφρίσουν έντονα. Χρησιμοποιώντας περίπου 5%-10% διάλυμα PVP ως συνδετικό μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί για κοκκοποίηση ξήρανσης ρευστοποιημένης κλίνης ψεκασμού. Ο ειδικός αναμίχθηκε νατριούχος δικλοφενάκη με άμυλο, λακτόζη κ.λπ., αναδεύτηκε και κοκκοποιήθηκε με διάλυμα αιθανόλης DQD για να ληφθούν κόκκοι ταχείας αποδέσμευσης. Πάρτε μέρος των κόκκων άμεσης αποδέσμευσης ακολουθούμενα από διάλυμα αιθυλοκυτταρίνης, αιθανόλης και ακετόνης για την επικάλυψη των κόκκων παρατεταμένης αποδέσμευσης. Οι παραπάνω δύο κόκκοι αναμειγνύονται σύμφωνα με το 7Κ5 και στη συνέχεια ενθυλακώνονται. Αναφέρεται επίσης ότι οι γαστρικές πλωτές κάψουλες παρατεταμένης αποδέσμευσης δείχνουν καλή απόδοση απελευθέρωσης φαρμάκου.
2.Χρησιμοποιείται για πάχυνση και πύκνωση υγρών παρασκευασμάτων από το στόμα
Το PVP έχει μακρά ιστορία ως πυκνωτικό σε πόσιμα υγρά σκευάσματα και έχει ένα ευρύ φάσμα εφαρμογών. Για παράδειγμα, μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως καλός σταθεροποιητής πάχυνσης σε γαλακτώματα και εναιωρήματα, PVPK-90, και το πολυμερές Προσροφάται στην επιφάνεια ενός μεμονωμένου κολλοειδούς ιόντος για να σχηματίσει ένα λεπτό στρώμα μορίων για να αποτραπεί η συνένωση. Στη μελέτη του συστήματος διαδερμικής χορήγησης διυδροετορφίνης από ειδικούς, 50% του PVP προστέθηκε κατά την προετοιμασία της βιβλιοθήκης φαρμάκων. Τα αποτελέσματα απέδειξαν ότι η αναλογία PVP προς PVA και γλυκερίνη είναι ο κύριος παράγοντας που επηρεάζει την απόδοση της βιβλιοθήκης φαρμάκων. Η προσθήκη αποθήκης φαρμάκων PVP στεγνώνει και σκληραίνει εύκολα. Η λεβοφλοξασίνη είναι σήμερα αναγνωρισμένο ως οφθαλμολογικό τμήμα με σημαντική θεραπευτική δράση. Ο ειδικός ανέπτυξε τις οφθαλμικές σταγόνες λεβοφλοξασίνης ως αντιβακτηριδιακό φάρμακο για το σκοπό αυτό. Χρησιμοποιώντας πολυβινυλοπυρρολιδόνη (PVP) ως πυκνωτικό, το παρασκευασμένο σκεύασμα οφθαλμικών σταγόνων παρατεταμένης αποδέσμευσης λεβοφλοξασίνης μπορεί να σχηματίσει ένα λεπτό φιλμ στην επιφάνεια του βολβού μετά την ενστάλαξη στο μάτι, σε αντίθεση με τις συνηθισμένες οφθαλμικές σταγόνες Το μεγαλύτερο μέρος του υγρού φαρμάκου θα χαθεί , έτσι ώστε το φάρμακο να μπορεί να διατηρήσει σχετικά μεγάλο χρόνο θεραπείας στο μάτι και να ενισχυθεί το θεραπευτικό αποτέλεσμα. και το διάλυμα PVP έχει ορισμένο ιξώδες, χαμηλή ρευστότητα και καλή διαφάνεια, που δεν επηρεάζει την οπτική επαφή. Η λιπαρή αλοιφή για τα μάτια είναι πιο συμφέρουσα. Έχει αναφερθεί στη βιβλιογραφία ότι η προσθήκη πολυμερών κυτταρίνης μπορεί να παρατείνει το χρόνο επαφής του φαρμάκου με τον ρινικό βλεννογόνο, βελτιώνοντας έτσι την αποτελεσματικότητα του φαρμάκου. Yang Jianhong [5] et al. Στη μελέτη αξιολόγησης της ρινικής βλεννογονιδιακής τοξικότητας των ρινικών σταγόνων βιταμίνης Bl2, η προσθήκη PVP ως πυκνωτικού 1% Το διάλυμα PVР δεν είχε ουσιαστικά καμία επίδραση στην κίνηση των βλεφαρίδων στον ουρανίσκο των φρύνων και το σχετικό ποσοστό αναστολής της κίνησης των βλεφαρίδων ήταν 90%. %παραπάνω.