Η βελτίωση της in vivo απορρόφησης των κακώς διαλυτών φαρμάκων ήταν πάντα ένα καυτό θέμα. Για να επιτευχθεί αυτός ο στόχος, εξετάστε το ενδεχόμενο να αυξήσετε τη διαλυτότητα και το ρυθμό διάλυσής του. Μια στερεή διασπορά είναι η διασπορά κακοδιαλυτών φαρμάκων σε μοριακές, κολλοειδείς, μικροκρυσταλλικές ή άμορφες καταστάσεις. Κατασκευάζεται από υδατοδιαλυτό υλικό, το οποίο μπορεί να αυξήσει σημαντικά τον ρυθμό διάλυσης και να το κάνει πιο απορροφητικό. Το PVP είναι ένας ευρέως χρησιμοποιούμενος φορέας για τη διασπορά στερεών βλάστησης.
Κατά την παρασκευή στερεών διασπορών καρβεδιλόλης, οι ειδικοί προσδιόρισαν ότι ο ρυθμός διάλυσης των στερεών διασπορών καρβεδιλόλης σε διάφορες αναλογίες και η αρχική σκόνη του φαρμάκου είναι σημαντικά διαφορετικοί (P<0,05) ή="" εξαιρετικά="" σημαντικός.="" η="" διαφορά=""><0,001), ο="" ρυθμός="" διάλυσης="" είναι="" σημαντικά="" μεγαλύτερος="" από="" την="" αρχική="" σκόνη="" του="" φαρμάκου="" και="" οι="" δύο="" στερεές="" διασπορές="" του="" car-peg-6000="" και="" του="" car-pvp="" δείχνουν="" και="" οι="" δύο="" το="" ίδιο="" αποτέλεσμα:="" όπως="" η="" ποσότητα="" του="" φορέα="" αυξάνεται,="" η="" διάλυση="" επιταχύνεται,="" αλλά="" όσο="" αυξάνεται="" η="" ποσότητα="" του="" φορέα,="" η="" αύξηση="" του="" ρυθμού="" διάλυσης="" επιβραδύνεται.="" το="" αποτέλεσμα="" διάλυσης="" του="" pvp="" ως="" φορέα="" της="" καρβεδιλόλης="" είναι="" καλύτερο="" από="" αυτό="" του="" peg-6000,="" και="" σε="" μια="" άλλη="" δοκιμή="" γήρανσης,="" το="" car-peg-6000="" παλαιώνεται="" ευκολότερα="" από="" το="" car-pvp,="" επομένως="" ο="" συγγραφέας="" πιστεύει="" ότι="" το="" pvp="" χρησιμοποιείται="" ως="" στερεό="" διασπορά="" καρβεδιλόλης.="" ο="" μεταφορέας="" είναι="" καλύτερος.="" τόσο="" το="" peg-6000="" όσο="" και="" το="" pvp="" είναι="" κοινώς="" χρησιμοποιούμενοι="" φορείς="" στερεής="" διασποράς,="" οι="" οποίοι="" βασικά="" δεν="" παρεμβαίνουν="" στον="" προσδιορισμό="" του="" κύριου="" φαρμάκου.="" αφού="" η="" καρβεδιλόλη="" υποβληθεί="" σε="" επεξεργασία="" με="" τεχνολογία="" στερεής="" διασποράς,="" μπορεί="" να="" αυξήσει="" σημαντικά="" τον="" ρυθμό="" διάλυσης="" in="" vitro,="" αυξάνοντας="" έτσι="" τη="" βιοδιαθεσιμότητα="" in="" vivo,="" παρέχοντας="" έναν="" αποτελεσματικό="" τρόπο="" για="" την="" καρβεδιλόλη="" να="" μετατραπεί="" σε="" παρασκευάσματα="" υψηλής="">
Η διαλυτότητα της μηλεϊνικής ροσιγλιταζόνης στον εντερικό χυμό είναι μικρή και εικάζεται ότι ο ρυθμός απορρόφησής της στο έντερο θα επηρεαστεί από αυτό. Επομένως, είναι απαραίτητο να μετατραπεί η μηλεϊνική ροσιγλιταζόνη σε στερεή διασπορά για να αυξηθεί η διαλυτότητά της. Και ποσοστό διάλυσης. Η ανάλυση φασματοσκοπίας υπέρυθρης ακτινοβολίας απέδειξε ότι δεν υπήρχε χημική αντίδραση μεταξύ των δύο και η ανάλυση περίθλασης ακτίνων Χ σκόνης έδειξε ότι ήταν διεσπαρμένη στον φορέα PVPK30 σε άμορφη κατάσταση. Η χρήση υδατοδιαλυτών υλικών ως φορέα μπορεί να βελτιώσει σημαντικά τη διάλυση και την απορρόφηση του φαρμάκου βελτιώνοντας τη διαβρεξιμότητα του φαρμάκου, διασφαλίζοντας την υψηλή ικανότητα διασποράς του φαρμάκου και την ανασταλτική ιδιότητα των κρυστάλλων του υλικού φορέα. Ο συγγραφέας παρασκεύασε στερεές διασπορές 1:5, 1:10, 1:15, 1:20 (φάρμακο: PVP K30) και δεν υπήρχε σημαντική διαφορά στον ρυθμό διάλυσης. Λαμβάνοντας υπόψη την ποσότητα των εκδόχων, επιλέχθηκε μια στερεή διασπορά 1:5.